AZD9291
AZD9291是AstraZeneca合作开发的第三代EGFR酶抑制剂，都能克服T790M病毒性突变。II期次测试（NCT01802632）入三组了199举例非小蛋白质肺胃癌病毒性病症，其中132举例确定T790M病毒性突变。所有病症总；也所部为51%，T790MHIV病症；也所部为64%，T790M单数病症；也所部为23%，T790MHIV病症疟疾控制所部为96%。AZD9291目前的进度貌似已经超过Clovis Oncology的CO-1686，并且已经拿到FDA跃升功用资格，AstraZeneca自估年销售瞬时30亿美元。
Sonidegib
Sonidegib是Novartis合作开发的Hedgehog接收机通路酶抑制剂，II期次测试（NCT01327053）入三组了194举例更早大块蛋白质胃癌病症和36举例转移性大块蛋白质胃癌病症。Sonidegib病患更早大块蛋白质胃癌的；也所部、疟疾控制所部大致相同47.0%、90.9%，中位小规模；也时间段为3.9个月底；Sonidegib病患更早大块蛋白质胃癌的；也所部、疟疾控制所部大致相同15.4%、92.3%，中位小规模；也时间段为4.6个月底。Sonidegib与vismodegib作使用同一抗癌药物，预计年销售瞬时5亿美元左右。
Lenvatinib
Lenvatinib是Eisai合作开发的VEGFR/FGFR/PDGFR/RET/KIT酶抑制剂，II期次测试（NCT01529112）入三组了135举例主干线病患受挫的非小蛋白质肺胃癌病症。Lenvatinib三组与抗抑郁药三组；也所部大致相同10.1%、2.2%，疟疾控制所部大致相同42.7%、19.6%，中位PFS大致相同20.9周、7.9周，OS大致相同38.4周、24.1周。Lenvatinib是作为三线药功用使用无药可治的病症，III期如果都能拷贝这一结果，再一依托复发、EGFR靶向治疗之后的新防御工事。
ABT-199
ABT-199是AbbVie合作开发的Bcl-2酶抑制剂，I期次测试（NCT01328626）入三组了84举例复发HG/难治HGCLL/SLL病症和44举例复发HG/难治HG非莫顿帕金森氏症病症。ABT-199病患CLL/SLL的；也所部为79%（只不过；也所部为22%），中位小规模；也时间段为20.5个月底；ABT-199病患非莫顿帕金森氏症的；也所部为48%（只不过；也所部为7.5%）。ABT-199的都能与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib比得上，再一沦为第一个该公司的Bcl-2酶抑制剂。
SAR3419
SAR3419是Sanofi/ImmunoGen共同开发的抗体偶联药功用，由anti-CD19抗肿瘤和蛋白质功用maytansinoid连接而成。II期次测试（NCT01472887）入三组了41举例复发HG/难治HG弥漫性大B蛋白质帕金森氏症病症，；也所部为43.9%（只不过；也所部为12.2%）。SAR3419还使用病患B-ALL。
塔拉替尼
塔拉替尼是恒瑞医药合作开发的VEGFR-2酶抑制剂，ASCO2014发布了该药病患胃胃癌的III期次测试结果和病患肝蛋白质胃癌的II期次测试结果。胃胃癌III期次测试（NCT01512745）入三组了270举例病症，按2:1组成塔拉替尼三组、抗抑郁药三组，；也所部大致相同2.84%、0.00%，中位PFS大致相同78天、53天（HR=0.44, P
肝胃癌II期次测试（NCT01192971）入三组了121举例病症，组成850 mg三组和750 mg三组，疟疾减缓所部大致相同48.57%、37.25%，中位TTP大致相同4.2个月底、3.3个月底，中位OS大致相同9.7个月底、9.8个月底。胃胃癌III期数据不如II期，II期刊文的；也所部是6.38%，中位OS是4.83个月底vs 2.50个月底，III期数据与妮娜非尼+奥沙利铂的II期数据相似（Invest New Drugs. 2013, 31, 1573-1579.）。肝胃癌II期数据乐观，妮娜非尼的中位OS为10.7个月底，中位TTP为5.5个月底，塔拉替尼与妮娜非尼非常。
MM-121
MM-121是Sanofi以6.3亿美元从Merrimack Pharmaceuticals买入的anti-HER3抗肿瘤，II期次测试（NCT01447706）入三组了223举例铂类药功用病毒性HG/难治HG丙型肝炎病症，按2:1组成MM-121+化学疗法三组和化学疗法三组。总病症中位PFS大致相同3.75个月底、3.68个月底（HR=1.03），biomarker HIV病症HR=0.37，biomarker单数病症HR=1.54。虽然对于总病症群集未能显著延长PFS，但biomarker HIV病症有流行病学预见的也许，biomarker HIV占总病症的34%。
Lurbinectedin
Lurbinectedin(PM01183)是西班牙PharmaMar合作开发的海鞘素衍生功用，都能与DNA的小沟二聚体联结。II期次测试入三组了81举例铂类药功用病毒性HG/难治HG丙型肝炎病症，组成PM01183三组和同构替康三组。疟疾控制所部大致相同71%、52%，PFS大致相同3.9个月底、2.0个月底（p=0.003），OS大致相同10.6个月底、5.7个月底（p=0.029）。
CRLX101 (Abstract#5581)CRLX101是Cerulean Pharma的lead candidate，将喜树碱通过二聚体键缀合到环糊精-聚乙二醇共聚功用，然后自三拆解成纳米粒。II期次测试（NCT01652079）已入三组30举例复发HG丙型肝炎病症，病患后中位PFS为161天，6举例病症PFS远大于6个月底。19举例铂类药功用病毒性HG病症中，3举例解决问题部份；也，14举例解决问题缩小。
MK-2206 (Abstract#8015)MK-2206是NCI研究的一种AKT酶抑制剂，II期次测试（NCT01294306）入三组了80举例厄洛替尼病患后疟疾的发展的病症。非典型MK-2206、厄洛替尼病患后，EGFR突变HG、野生HG病症；也所部大致相同9%、3%，疟疾控制所部大致相同39%、47%，中位PFS大致相同4.4个月底、4.6个月底。总的来说MK-2206是也许带来流行病学预见的，但对于T790M突变消除的抗病毒，使用第三代EGFR酶抑制剂也许更好。
泰特替尼
泰特替尼（HMP504/AZD6094）是AstraZeneca从苏州和记黄埔医药买入的c-Met酶抑制剂，I期次测试（NCT01773018）入三组了32举例更早单一瘤病症。6举例状肾蛋白质胃癌病症中，3举例解决问题部份；也，另有1举例缩小27%仍在暂时病患。c-Met酶抑制剂的合作开发屡屡受挫，直至未找到恰当的用药，onartuzumab+erlotinib病患非小蛋白质肺胃癌（Abstract#8000）、tivantinib病患三单数乳腺胃癌（Abstract#1106）都受挫了，状肾蛋白质胃癌也许是个转机。
ONO-4059
ONO-4059是日本Ono Pharma合作开发的BTK酶抑制剂，I期次测试（NCT01659255）入三组了13举例non-GCB-DLBCL病症，所有病症之前均不感兴趣过利妥劳抗肿瘤的病患。目前已得到8举例病症的数据，其中6举例消除部份；也，另外2两举例疟疾的发展。ONO-4059是继ibrutinib之后又一个BTK酶抑制剂，再一沦为白血病、帕金森氏症病症的新选择。
Alisertib
Alisertib (MLN8237)是Millennium Pharma合作开发的Aurora A激酶酶抑制剂，II期次测试（NCT01466881）入三组了42举基本上周T蛋白质帕金森氏症。结果观察到2举例只不过；也，7举例部份；也，；也所部为24%。目前Alisertib已经踏入III期开发，还使用丙型肝炎和小蛋白质肺胃癌。
SAR650984
SAR650984是Sanofi合作开发的anti-CD38抗肿瘤，I期次测试（NCT01084252）入三组了35举例复发HG/难治HG多发性化学疗法病症，之间不感兴趣过IMiD、蛋白酶体酶抑制剂的病患。次测试观察到2举例只不过；也，6举例部份；也，；也所部为24%。Sanofi还进行了SAR650984建立联系来那度胺、糖皮质激素的Ib期次测试（NCT01749969），；也所部超过58%。Anti-CD38抗肿瘤病患多发性化学疗法的效果非常不错，J&J以11亿美元从Genmab买入的daratumumab已取得FDA跃升功用资格。
MEK162
MEK162是Novartis合作开发的MEK酶抑制剂，一项Ib/II期次测试（NCT01719380）中入三组了14举例NRAS突变HG黑素瘤病症，建立联系CDK4/6酶抑制剂LEE011病患后，6举例病症解决问题部份；也。另一项Ib期次测试中入三组了58举例更早单一瘤病症，建立联系PI3K酶抑制剂BYL719病患后，3/4举例KRAS突变HG丙型肝炎病症解决问题部份；也。
免疫治疗
ASCO2013刊文了nivolumab、ipilimumab、MK-3475、MPDL3280A等几个胃癌症免疫治疗大分子对恶性黑素瘤的流行病学结果，ASCO2014降低了MEDI4736、MSB0010718C、CDX-1127、ARGX-110、INCB024360、NLG-919、PF-05082566等大分子及CAR-T蛋白质治疗，用药集中于了非小蛋白质肺胃癌、肾蛋白质胃癌、膀胱胃癌等多种单一瘤。
目前ipilimumab已该公司，MK-3475、nivolumab都取得了FDA跃升功用资格，MK-3475已经立即注销该公司。MK-3475、nivolumab病患黑素瘤的大规模流行病学结果都要到会议当天才发布。
1、Nivolumab
Nivolumab是Bristol-Myers Squibb合作开发的anti-PD1抗肿瘤，其中一项I期次测试（NCT01454102）入三组了20举例予以复发的更早非小蛋白质肺胃癌病症。普遍性；也所部为30%，中位PFS为29.6个月底，对于9举例PDL1HIV病症，普遍性；也所部为67%，对于6举例PDL1单数病症，无一举例解决问题；也，中位PFS为23.1个月底。
一项Ib期次测试（NCT00730639）入三组了129举例之前不感兴趣过病患的更早非小蛋白质肺胃癌病症，54%的病症之前不感兴趣过3种以上治疗。3 mg/kg 药物下中位OS为14.9个月底，1年、2年准确所部大致相同56%、45%，普遍性；也所部为17%，小规模；也时间段为17个月底。
另一项I期次测试（NCT01454102）入三组了46举例予以复发的更早非小蛋白质肺胃癌病症，建立联系nivolumab+ipilimumab病患后，普遍性；也所部为22%，疟疾稳固所部为33%，；也所部与PDL1单数或HIV无表征。这个三组合成毒性较多，48%的病症出现3/4级低血糖，41%的病症中止次测试。
另外入三组了21举例予以复发的更早非小蛋白质肺胃癌病症，其中20举例不感兴趣过EGFR酶抑制剂的病患。建立联系nivolumab+erlotinib病患后，普遍性；也所部为19%，24周无的发展准确所部为47%。对于20举例erlotinib病毒性HG病症，3举例解决问题部份；也，9举例解决问题疟疾稳固，剩下1举例未不感兴趣过EGFR酶抑制剂病患的病症解决问题部份；也，小规模；也24.3周以上。
另一项I期次测试（NCT01472081）入三组了53举例转移性肾蛋白质胃癌病症（之前至少不感兴趣过1种治疗），其中33举例不感兴趣nivolumab+sunitinib病患（S三组），20举例不感兴趣nivolumab+pazopanib病患（P三组）。普遍性；也所部大致相同42%、45%，疟疾稳固所部大致相同33%、35%，24周无的发展准确所部大致相同78%、55%。
2、MEDI4736
MEDI4736是AstraZeneca合作开发的anti-PDL1抗肿瘤，I期次测试（NCT01693562）入三组了13举例非小蛋白质肺胃癌、8举例黑素瘤、5举例其他更早单一瘤病症，平均已经不感兴趣过4种治疗。近期3举例非小蛋白质肺胃癌、1举例黑素瘤解决问题部份；也，另有5举例病症缩小但未超过部份；也准则，疟疾控制所部为46%。
3、MK-3475
MK-3475是Merck合作开发的anti-PD1抗肿瘤，I期次测试（NCT01295827）入三组了84举例予以病患的更早非小蛋白质肺胃癌病症，其中57举例为PDL1HIV，初步近期；也所部为36%。另外入三组了221举例之前不感兴趣过病患的更早非小蛋白质肺胃癌病症，对于PDL1HIV病症，irRC/RECIST断定和未断定的；也所部为15%/21%，对于PDL1单数病症，irRC/RECIST断定和未断定的；也所部为10%/8%。
4、MPDL3280A
MPDL3280A是Genentech合作开发的anti-PDL1抗肿瘤，I期次测试（NCT01375842）入三组了31举例尿路膀胱胃癌病症，71%之前不感兴趣过2种以上治疗。目前已得到20举例数据，普遍性；也所部为50%，其中只不过；也1举例、部份；也9举例。
5、INCB024360
INCB024360是Incyte Corporation合作开发的IDO酶抑制剂，在建立联系ipilimumab病患转移性黑素瘤的I/II期次测试中，首先在300 mg BID药物下入三组了7举例病症，5举例病症出现显著的ALT上升时，随后在25 mg BID药物下入三组了8举例病症，6举例（75%）解决问题缩小，其中3举例为部份；也，小规模；也时间段大致相同179天、148天、127+天。NewLink Genetics合作开发了IDO酶抑制剂NLG-919，已踏入I期流行病学。
6、CDX-1127
CDX-1127 (varlilumab)是Celldex Therapeutics合作开发的anti-CD27抗肿瘤，I期次测试（NCT01460134）入三组了25举例更早单一瘤、16举例黑素瘤、11举例肾蛋白质胃癌病症、19举例B蛋白质帕金森氏症病症。25举例单一瘤中有4举例疟疾稳固（分别小规模3.0、3.8、5.7、16.8+个月底），14举例黑素瘤有3举例疟疾稳固（分别小规模2.6+、3.1+、5.7+个月底），6举例肾蛋白质胃癌中有2举例疟疾稳固（分别小规模2.8+、2.9+个月底），19举例B蛋白质帕金森氏症中有3举例疟疾稳固（分别小规模4.5、5.6、14.0个月底）和1举例只不过；也（之前复发、干蛋白质植入、brentuximab vedotin都受挫了）。CD27的金属离子是CD70，arGEN-X合作开发了anti-CD70抗肿瘤，目前正在来进行I期次测试。
7、PF-05082566
PF-05082566是Pfizer合作开发的anti-4-1BB抗肿瘤，I期次测试（NCT01307267）入三组了27举例更早单一瘤病症，包括11举例结直肠胃癌、6举例Merkel蛋白质瘤，22%的病症解决问题疟疾稳固，未断定部份；也或只不过；也。
编者： 赵双相关新闻
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